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Ingrediente activo: Rosiglitazona - Marcas, uso médico, los datos clínicos Categoría de drogas Agentes vasodilatadores Agentes hipoglucemiantes Los agentes fibrinolíticos Thazolidinediones Para el tratamiento de la diabetes de tipo II mellitus Rosiglitazona, un miembro del grupo de drogas conocidas como las tiazolidinedionas o "sensibilizadores de insulina", no es químicamente o funcionalmente relacionados con los inhibidores de la alfa-glucosidasa, las biguanidas, o las sulfonilureas. La rosiglitazona se dirige a resistencia a la insulina y, por lo tanto, se utiliza solo o con metformina o sulfonilurea para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes mellitus tipo 2. Mecanismo de acción Rosiglitazona actúa como un agonista en los receptores de proliferador de peroxisoma activado (PPAR) en los tejidos diana para la acción de la insulina, tales como tejido adiposo, músculo esquelético y el hígado. La activación de los receptores PPAR-gamma regula la transcripción de genes sensibles a la insulina implicados en el control de la producción de glucosa, transporte y utilización. De esta manera, la rosiglitazona aumenta la sensibilidad de los tejidos a la insulina. La biodisponibilidad absoluta de rosiglitazona es 99%. Las concentraciones plasmáticas máximas se observan aproximadamente 1 hora después de la dosificación. La administración de rosiglitazona con los alimentos, no se altera la exposición global (AUC), pero no hubo una disminución de aproximadamente el 28% de la C max y un retraso en Tmax (1,75 horas). Estos cambios no es probable que sean clínicamente significativa; Por lo tanto, la rosiglitazona puede administrarse con o sin comida. Los efectos secundarios incluyen la retención de líquidos, insuficiencia cardíaca congestiva (CHF), enfermedad hepática Biotrnasformation / Drug Metabolism Hepático. La rosiglitazona se metaboliza extensamente en el hígado a metabolitos inactivos a través de la N-desmetilación, hidroxilación y conjugación con sulfato y ácido glucurónico. Los datos in vitro han demostrado que la isoenzima del citocromo P450 (CYP) 2C8 (CYP2C8) y en un grado menor de CYP2C9 están involucrados en el metabolismo hepático de la rosiglitazona. Avandia es contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a este producto o cualquiera de sus componentes. Un inhibidor de CYP2C8 (como gemfibrozilo) puede aumentar el AUC de rosiglitazona y un inductor del CYP2C8 (como rifampicina) puede disminuir el AUC de rosiglitazona. Por lo tanto, si se inicia o detiene un inhibidor o un inductor del CYP2C8 durante el tratamiento con rosiglitazona, cambios en el tratamiento de la diabetes pueden ser necesarios en base a la respuesta clínica.